1. Thành phần hoạt chất
Atorvastatin 10 mg
2. Thuốc này là thuốc gì
Là thuốc hạ lipid máu tổng hợp thuộc nhóm statin.
3. Chỉ định
- Hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng trong điều trị cho bệnh nhân tăng Cholesterol toàn phần, LDL cholesterol, apolipoprotein B và triglycerid (TG) và giúp làm tăng HDL-cholesterol ở các bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát, tăng lipid máu hỗn hợp (nhóm IIa và IIb), tăng triglycerid và bệnh nhân có rối loạn betalipoprotein máu mà không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn.
- Giảm cholesterol toàn phần và LDL-C trên bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử.
- Dự phòng biến chứng tim mạch: giúp giảm nguy cơ tử vong do bệnh mạch vành và nhồi máu cơ tim, giảm nguy cơ đột quỵ, giảm nguy cơ cho quá trình tái thông mạch và cơn đau thắt ngực… ở những bệnh nhân có/ không có biểu hiện tim mạch rõ ràng trên lâm sàng và những bệnh nhân có hoặc không có rối loạn lipid máu nhưng có các yếu tố nguy cơ của bệnh mạch vành như:
+ Hút thuốc, tăng huyết áp, HDL-C thấp, … tiền sử gia đình mắc bệnh mạch vành sớm;
+ Bệnh nhân người lớn bị đái tháo đường tuýp 2 có nhiều yếu tố nguy cơ bị bệnh tim mạch vành (bệnh võng mạc, albumin niệu, hút thuốc hoặc tăng huyết áp)
- Ở trẻ em (10-17 tuổi): hỗ trợ chế độ ăn kiêng nhằm giảm cholesterol toàn phần, LDL-C và apo B ở trẻ đã dậy thì có tình trạng tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử và sau khi điều tị bằng chế độ ăn kiêng nhưng không đáp ứng đầy đủ (LDL-C vẫn ≥ 190mg/dl hoặc LDL-C ≥ 160mg/dl và tiền sử gia đình có bệnh tim mạch sớm hoặc có ít nhất 2 YTNC tim mạch khác).
4. Liều dùng và cách dùng
|
Chỉ định |
Liều dùng |
|
Tăng cholesterol máu nguyên phát và lipid máu hỗn hợp |
10mg/ngày |
|
Tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử |
10-80mg/ngày |
|
Phòng bệnh tim mạch |
10 mg/ngày |
|
Với bệnh nhân nhi từ 10 tuổi trở lên: bị tăng cholesterol máu có tính chất gia đình dị hợp tử |
Liều khởi đầu: 10mg/ngày |
Trước khi điều trị cần cố gắng kiểm soát cholesterol máu bằng chế độ ăn hợp lý, tập thể dục và giảm cân ở các bệnh nhân béo phì và điều trị các bệnh lý cơ bản. Nên duy trì chế độ ăn tiêu chuẩn giảm cholesterol trong quá trình điều trị bằng atorvastatin. Liều dùng nằm trong khoảng 10-80mg/lần/ngày.
- Thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân suy gan. Bệnh nhân suy thận không cần hiệu chỉnh liều.
5. Chống chỉ định
- Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Bệnh gan tiến triển hoặc tăng dai dẳng không giải thích được transaminase huyết thanh vượt quá 3 lần mức bình thường.
- Phụ nữ có thai, đang cho con bú.
6. Tác dụng không mong muốn
- Thường gặp: Viêm mũi - họng, đau họng, thanh quản, chảy máu cam, đau đầu, phản ứng dị ứng, tăng đường huyết, đau cơ, đau khớp, chi, co cứng cơ, táo bón, đầy hơi, buồn nôn, tiêu chảy…
- Ít gặp: Hạ đường huyết, tăng cân, chán ăn, chóng mặt, nôn, đau bụng, mỏi cơ, ù tai, mề đay, suy nhược, viêm gan….
- Hiếm gặp: Giảm tiểu cầu, suy gan, ứ mật, rối loạn thị giác, tiêu cơ vân…
7. Tương tác thuốc
Atorvastatin được chuyển hoá bởi cytochrom P450 3A4 và là một cơ chất của các chất vận chuyển trong gan nên khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế CYP3A4 hoặc protein vận chuyển làm tăng nồng độ atorvastatin và tăng nguy cơ bệnh cơ.
- Chống chỉ định dùng đồng thời với các sản phẩm có chứa glecaprevir hoặc pibrentasvir
- Tránh sử dụng đồng thời các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh như cyclosporine, telithromycin, clarithromycin, itraconazol, ketoconazol … và 1 số thuốc kháng virus điều trị HCV và chất ức chế protease HIV… Trong trường hợp cần dùng đồng thời nên xem xét giảm liều khởi đầu, liều tối đa và nên theo dõi lâm sàng bệnh nhân.
- Các chất ức chế CYPA4 trung bình (erythromycin, diltiazem, verapamil, fluconazol): làm tăng nồng độ atorvastatin trong huyết tương và tăng nguy cơ bị bệnh cơ bao gồm tiêu cơ vân, cân nhắc giảm liều tối đa.
- Chất cảm ứng CYP3A4 (efavirenz, rifampicin): làm giảm nồng độ atorvastatin huyết tương khi dùng atorvastatin sau các thuốc này.
- Chất ức chế vận chuyển (cyclosporin, letermovir) làm tăng mức phơi nhiễm toàn thân của atorvastatin: tránh dùng đồng thời, trường hợp phải dùng đồng thời nên giảm liều và theo dõi lâm sàng để đạt hiệu quả.
- Gemfibrozil/các dẫn xuất của acid fibric và ezetimib, acid fusidic: tăng nguy cơ các biến cố liên quan đến cơ bao gồm cả tiêu cơ vân.
- Thận trọng khi dùng đồng thời atorvastatin với colchicin, digoxin, warfarin, thuốc tránh thai dùng đường uống.
8. Dược động học
- Hấp thu: Sau khi uống 1-2h, thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax). Mức độ hấp thu và nồng độ trong huyết tương tăng tỉ lệ với liều dùng.
- Phân bố: Thể tích phân bố trung bình của atorvastatin khoảng 381 lít, tỷ lệ liên kết với protein huyết tương > 98%, tỷ lệ giữa nồng độ thuốc trong hồng cầu/ nồng độ thuốc trong huyết tương ~ 0.25, cho thấy khả năng thuốc thâm nhập kém vào trong hồng cầu.
- Chuyển hóa: Atorvastatin được chuyển hóa ở gan bởi CYP 3A4, chuyển hoá chủ yếu thành các dẫn xuất hydroxyl hoá tại vị trí ortho và para và các sản phẩm của sự oxy hoá ở vị trí beta.
- Thải trừ: Atorvastatin và chất chuyển hoá được thải trừ chủ yếu qua mật sau khi được chuyển hoá ở gan. T1/2 trung bình trong huyết tương là 14 giờ.
9. Tài liệu tham khảo
Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Lipitor 10mg (VN-17768-14).