1. Thành phần hoạt chất
- Trastuzumab.
2. Herceptin là thuốc gì?
- Herceptin nằm trong nhóm thuốc chống ung thư, kháng thể đơn dòng nhằm vào các tế bào ung thư vú.
3. Chỉ định điều trị
- Ung thư vú di căn.
- Ung thư vú giai sớm.
- Ung thư dạ dày di căn.
4. Liều dùng và cách dùng
4.1. Liều dùng:
- Lịch truyền hằng tuần
+ Liều tải: Liểu tải khởi đầu được khuyến cáo là 4 mg/kg trọng lượng cơ thể truyền tĩnh mạch trong 90 phút Herceptin IV.
+ Liều kế tiếp: Liều khuyến cáo mỗi tuần của Herceptin IV là 2 mg/kg trọng lượng cơ thể. Nếu liều dùng trước đó được dung nạp tốt, có thể truyền tĩnh mạch một liều trong khoảng 30 phút.
- Lịch trình mỗi 3 tuần:
+ Liều khởi đầu của Herceptin IV là 8 mg/kg trọng lượng cơ thể.
+ Liều kế tiếp: Sau 3 tuần, liều kế tiếp là 6 mg/kg trọng lượng cơ thể, và sau đó lặp lại liều 6 mg/kg trọng lượng cơ thể mỗi 3 tuần, truyền tĩnh mạch trong khoảng 90 phút. Nếu liều trước đó được dung nạp tốt có thể truyền tĩnh mạch một liều trong khoảng 30 phút.
4.2. Cách dùng:
- Herceptin IV được đưa vào cơ thể người bệnh thông qua đường tiêm truyền tĩnh mạch. Không dùng để tiêm dưới da.
5. Chống chỉ định
- Quá mẫn cảm với trastuzumab hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
6. Tác dụng không mong muốn
- Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng (viêm mũi họng, nhiễm trùng, nhiễm cúm, viêm họng, viêm xoang…).
- Máu và bạch huyết (thiếu máu, giảm tiểu cầu, sốt do giảm bạch cầu…).
- Hệ trao đổi chất và dinh dưỡng (sút cân, tăng cân, giảm cảm giác ăn ngon).
- Tâm thần (mất ngủ, trầm cảm, lo lắng).
- Rối loạn hệ tiêu hóa với các biểu hiện: Buồn nôn, tiêu chảy, táo bón và đau bụng.
- Ho, khó thở, mệt mỏi, suy nhược, phát ban, ngứa.
- Sốt ớn lạnh, đau đầu.
- Đau khớp, đau xương và đau đầu chi.
7. Tương tác thuốc
- Chưa ghi nhận các tương tác thuốc có ý nghĩa lâm sàng với những thuốc sử dụng chung được dùng trong các thử nghiệm lâm sàng.
8. Dược động học
- Dược động học ở trạng thái ổn định trong ung thư vú: Phương pháp dược động học trên dân số sử dụng số liệu từ các nghiên cứu Pha I, Pha II, và nghiên cứu then chốt Pha III, được áp dụng để đánh giá dược động học ở trạng thái ổn định ở những bệnh nhân ung thư vú di căn dùng trastuzumab với liều tải 4mg/kg, sau đó dùng liều duy trì hàng tuần là 2mg/kg. Theo phương pháp này, độ thanh thải điển hình của trastuzumab là 0,225L/ngày và thể tích phân bố thuốc điển hình là 2,95L với thời gian bán thải cuối cùng tương ứng là 28,5 ngày (khoảng tin cậy 95%: 25,5-32,8 ngày). Vùng dưới đường cong biểu thị nồng độ thuốc theo thời gian AUC hàng tuần ở trạng thái ổn định là 578mg/ngày/L, nồng độ đỉnh là 110mg/L và nồng độ đáy là 66mg/L có thể đạt được trong vòng 143 ngày hoặc khoảng 20 tuần. Sau khi ngừng điều trị Herceptin, người ta cũng dự tính phải mất một khoảng thời gian tương tự để thải hết trastuzumab.
- Dược động học ở trạng thái ổn định trong ung thư dạ dày tiến triển: Phương pháp dược động học trên dân số sử dụng dữ liệu từ nghiên cứu BO18255 pha III, được áp dụng để đánh giá dược động học ở trạng thái ổn định ở những bệnh nhân ung thư dạ dày tiến triển dùng trastuzumab mỗi 3 tuần với liều tải là 8mg/kg, sau đó liều duy trì mỗi 3 tuần là 6mg/kg. Theo phương pháp này, độ thanh thải điển hình của trastuzumab là 0,378 L/ngày và thể tích phân bố điển hình là 3,91 L, thời gian bán thải ở trạng thái cân bằng tương ứng là 12,2 ngày. Trung vị giá trị AUC ở trạng thái ổn định được dự đoán (trong khoảng thời gian 3 tuần ở trạng thái ổn định) là 1030 mg ngày/L, giá trị Cmax trung vị ở trạng thái ổn định là 128mg/L và các giá trị Cmin trung vị ở trạng thái ổn định là 23mg/L. Nồng độ ở trạng thái ổn định đạt được sau 49 ngày (4 lần thời gian bán thải ở trạng thái cân bằng) hoặc xấp xỉ 7 tuần.
9. Tài liệu tham khảo
- Tờ thông tin sản phẩm Herceptin tại Việt Nam.