- Thành phần hoạt chất
Mỗi viên nén bao phim chứa 90mg Ticagrelor 90mg.
- Thuốc này là thuốc gì
Thuốc ức chế kết tập tiểu cầu.
- Chỉ định điều trị
Dùng đồng thời với acid acetylsalicylic, được chỉ định để phòng ngừa các biến cố huyết khối do xơ vữa động mạch ở bệnh nhân người lớn bị hội chứng mạch vành cấp, hoặc nhồi máu cơ tim có ST chênh lên; gồm bệnh nhân được điều trị nội khoa và bệnh nhân được can thiệp mạch vành qua da hoặc phẫu thuật bắc cầu mạch vành.
- Liều dùng và cách dùng
Cách dùng: dùng đường uống, có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Liều dùng:
- Nên khởi đầu điều trị với chỉ một liều nạp 180mg sau đó duy trì với liều 90mg hai lần mỗi ngày.
- Bệnh nhân dùng Brilinta nên uống acid acetylsalicylic hàng ngày, trừ khi có chống chỉ định cụ thể.
- Khuyến cáo điều trị lên đến 12 tháng trừ khi có chỉ định lâm sàng ngưng dùng Brilinta. Kinh nghiệm điều trị sau 12 tháng còn giới hạn.
- Nên tránh ngưng điều trị sớm.
- Chống chỉ định
- Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kì tá dược nào được liệt kê ở mục tá dược.
- Đang bị chảy máu do bệnh lí.
- Tiền sử bị chảy máu trong sọ.
- Suy gan nặng.
- Chống chỉ định dùng Ticagrelor với chất ức chế mạnh CYP3A4 như ketoconazol, clarithromycin, nefazodon, ritonavir và atazanavir, vì dùng đồng thời có thể dẫn đến làm tăng đáng kể mức độ tiếp xúc với ticagrelor.
- Tác dụng không mong muốn
- Rối loạn xuất huyết.
- Tăng acid uric, Gout.
- Chóng mặt, ngất, đau đầu.
- Hạ huyết áp.
- Khó thở, xuất huyết hệ hô hấp.
- Xuất huyết hệ tiêu hóa, tiêu chảy, nôn, khó tiêu, buồn nôn.
- Xuất huyết trong da hoặc dưới da, ngứa, ban.
- Xuất huyết đường niệu.
- Tăng creatinin máu.
- Xuất huyết sau thủ thuật, chảy máu vùng chấn thương.
- Tương tác thuốc
- Các chất ức chế mạnh CYP3A4: ketoconazol, clarithromycin, nefazodon, ritonavir, atazanavir… khi dùng đồng thời làm tăng đáng kể mức độ tiếp xúc với ticagrelor . Chống chỉ định dùng đồng thời các thuốc này với ticagrelor.
- Các chất cảm ứng CYP3A4: rifampicin , dexamethason, phenytoin, carbamazepin, phenobarbital… khi dùng đồng thời làm giảm hiệu quả ticagrelor. Không khuyến khích dùng đồng thời các thuốc này với ticagrelor.
- Cyclosporin, verapamil, quinidin …khi dùng đồng thời làm tăng nồng độ và thời gian tiếp xúc của ticagrelor. Nếu không thể tránh dùng chung, cần thận trọng khi dùng cùng.
- Dược động học
- Hấp thu: ticagrelor hấp thu nhanh với Tmax trung bình khoảng 1,5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của ticagrelor ước lượng khoảng 36%.
- Phân bố: thể tích phân bố ở trạng thái hằng định của ticagrelor là 87,5L. Ticagrelor và chất chuyển hóa có hoạt tính liên kết cao với protein huyết tương > 99%.
- Chuyển hóa: CYP3A4 là enzym chính chịu trách nhiệm chuyển hóa ticagrelor và hình thành nên chất chuyển hóa có hoạt tính.
- Thải trừ: đường thải trừ chính của ticagrelor là thông qua chuyển hóa ở gan. Đường thải trừ chính của chất chuyển hóa có hoạt tính qua đường mật. T1/2 trung bình khoảng 7 giờ đối với ticagrelor và 8,5 giờ đối với chất chuyển hóa có hoạt tính.
- Tài liệu tham khảo
Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Brilinta 90mg (VN-19006-15)